Пассажикс, тбл жеват 10мг №30

Состав и форма выпуска:

в контурной ячейковой упаковке 4, 6 или 10 шт. в пачке картонной 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок.

Описание лекарственной формы:

Таблетки жевательные, белого или белого с кремовым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема препарата внутрь домперидон быстро всасывается.

Обладает низкой биодоступностью (около 15%). Снижение кислотности желудочного сока уменьшает абсорбцию домперидона. C_max в плазме достигается через 1 ч.

Распределение

Домперидон широко распределяется в различных тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы составляет 91–93%.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени.

Выведение

Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в неизмененном виде выводится соответственно 10 и 1% от величины дозы. T_1/2 — 7–9 ч, при выраженной почечной недостаточности он удлиняется.

Описание фармакологического действия:

Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты.

Домперидон слабо проникает через ГЭБ (поэтому его применение редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых), но стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Показания:

комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:

- чувство переполнения в эпигастрии (тяжесть в желудке), ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота

- отрыжка, метеоризм

- изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта

тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты, а также на фоне агонистов дофамина (таких как леводопа и бромокриптин) в случае их применения при болезни Паркинсона.

Противопоказания:

установленная непереносимость препарата и его компонентов

пролактинсекретирующая опухоль гипофиза (пролактинома)

детский возраст до 5 лет

не следует применять Пассажикс, когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, в т.ч. при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.

Применение при беременности и кормлении грудью:

При введении животным в дозах до 160 мг/кг/сут домперидон не оказывал тератогенного действия. Однако, как и большинство лекарственных препаратов, Пассажикс следует назначать во время I триместра беременности, только если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. У женщин концентрации домперидона в грудном молоке в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому, если мать принимает Пассажикс, кормление грудью не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск.

Побочное действие:

Побочные эффекты наблюдаются редко, отмечались исключительные случаи преходящих спазмов кишечника. Экстрапирамидные явления наблюдаются у детей и при повышенной проницаемости ГЭБ. Эти явления полностью обратимы и спонтанно исчезают после прекращения лечения.

Так как гипофиз находится вне ГЭБ, Пассажикс может индуцировать повышение уровня пролактина в плазме. В редких случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать появление галактореи, гинекомастии и дисменореи.

Отмечались редкие аллергические реакции, такие как сыпь и крапивница.

Лекарственное взаимодействие:

При одновременном применении антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Пассажикса, антацидные и антисекреторные препараты снижают его биодоступность. На основании исследований in vitro можно предположить, что при одновременном применении с Пассажиксом лекарственных препаратов, значительно ингибирующих CYP3A4 (противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антидепрессант нефазодон), может наблюдаться повышение уровня домперидона в плазме. Препарат не влияет на уровень парацетамола и дигоксина в крови. Не исключено, что Пассажикс может влиять на всасывание применяемых одновременно внутрь препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Хроническая диспепсия: взрослым — по 10 мг (1 табл.) 3 раза в сутки, за 15–30 мин до еды и, в случае необходимости, перед сном детям старше 5 лет — по 2, 5 мг (1/4 табл.) на 10 кг массы тела 3 раза в сутки до еды и, в случае необходимости, перед сном.

При необходимости указанную дозировку можно удвоить.

Острые и подострые состояния (прежде всего тошнота и рвота): взрослым — по 20 мг (2 табл.) 3–4 раза в сутки до еды и перед сном детям старше 5 лет — по 5 мг (1/2 табл.) на 10 кг массы тела 3–4 раза в сутки перед едой и перед сном.

Примечания

Рекомендуется пероральное применение Пассажикса до еды. При приеме препарата после еды абсорбция несколько замедляется.

При почечной недостаточности рекомендуется уменьшение частоты приема препарата (см. «Особые указания»).

Передозировка:

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.

Лечение: в случае передозировки рекомендуется применение активированного угля и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Особые указания:

При сочетанном применении Пассажикса с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с Пассажиксом.

Применение при заболеваниях печени

Учитывая метаболизм домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Пассажикс больным с печеночной недостаточностью.

Применение при заболеваниях почек

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл, т.е >0, 6 ммоль/л) T_1/2 домперидона увеличивался с 7, 4 до 20, 8 ч, но концентрации препарата в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев. Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то едва ли необходима коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до 1–2 раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности, также может возникнуть необходимость снижений дозы. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.

Влияние на способность к управлению автомобилем или другими механическими средствами

Домперидон не оказывает воздействия на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.