Ксефокам,лиоф. для приг.р-ра в/в в/м 8мг фл №5

Состав и форма выпуска:

во флаконах темного стекла, укупоренных резиновой пробкой, закатанных алюминиевым колпачком и закрытых пластмассовой крышкой 5 или 10 флаконов с лиофилизатом без растворителя в пачке картонной.

Описание лекарственной формы:

Плотная масса желтого цвета.

Фармакокинетика:

При в/м введении C_max лорноксикама в плазме достигается примерно через 0, 4 ч. Абсолютная биодоступность (рассчитанная на основании величины показателя AUC) после в/м введения составляет 97%. Т_1/2, в среднем, равняется 3–4 ч. Лорноксикам присутствует в плазме в неизмененном виде, а также в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. Степень связывания с белками плазмы составляет 99% и не зависит oт концентрации. Лорноксикам полностью метаболизируется, примерно 1/3 метаболитов экскретируется с мочой и 2/3 — с калом. У пожилых и у больных с нарушениями функции печени и почек не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.

Описание фармакологического действия:

Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза ПГ, обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ 1 и 2 как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов.

Анальгезирующий эффект лорноксикама не связан с опиатоподобным влиянием на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, лорноксикам не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.

Показания:

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности (в т.ч. послеоперационная боль, люмбоишиалгия) — кратковременная терапия.

Противопоказания:

гиперчувствительность к лорноксикаму или к одному из его вспомогательных веществ, к другим НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту (в т.ч. «аспириновая» астма)

гипокоагуляция, геморрагический диатез, нарушения свертывания крови, а также состояние после операций, сопряженных с риском кровотечения или неполного гемостаза

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит) в стадии обострения

выраженное нарушение функции печени

умеренные или тяжелые нарушения функции почек (креатинин сыворотки >300 мкмоль/л)

выраженная тромбоцитопения

желудочно-кишечные кровотечения, кровоизлияния в головной мозг (в т.ч. подозрение)

тяжелая сердечная недостаточность и гиповолемия

период беременности или грудное вскармливание

возраст до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта)

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

С осторожностью: незначительно выраженное нарушение функции почек (концентрация сывороточного креатинина 150–300 мкмоль/л) бронхиальная астма заболевания печени компенсированная сердечная недостаточность желудочно-кишечные язвы и кровотечения в анамнезе пациенты преклонного возраста (65 лет и старше, т.к. возможно снижение клиренса лорноксикама), а также пациенты с массой тела <50 кг и после хирургического вмешательства.

Побочное действие:

Около 16% пациентов (в случае длительного лечения до 20–25% пациентов) могут испытывать нежелательные реакции, связанные с ЖКТ, у 5% пациентов могут наблюдаться реакции, связанные с нарушениями ЦНС и у 2% — кожные реакции.

При применении препарата Ксефокам могут возникать следующие нежелательные эффекты:

ЖКТ: часто (&ge1% и <10%) — боль в животе, диарея, тошнота, рвота, изжога редко (<1%) — запор, дисфагия, сухость во рту, метеоризм, гастрит, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника и/или желудочно-кишечные кровотечения, стоматит, геморроидальное кровотечение, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, нарушение функции печени.

Кожные покровы: редко — высыпания на коже, буллезные высыпания, экзема, полиморфная эритема, эритродермия (эксфолиативный дерматит), алопеция, фотосенсибилизация, пурпура.

Система кроветворения: редко — тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения, анемия, снижение количества эритроцитов, гемоглобина и лейкоцитов, агранулоцитоз.

ССС: редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, повышение или снижение АД, сердцебиение, тахикардия.

ЦНС: часто — головокружение, головная боль нечасто — бессонница, сонливость, недомогание, слабость, приливы редко — сонливость, головокружение, парестезия, тремор, нарушения вкуса, возбуждение, депрессия, тремор, асептический менингит.

Дыхательная система: редко — одышка, бронхоспазм, кашель, ринит.

Мочевыводящая система: редко — дизурия, снижение клубочковой фильтрации, увеличение концентрации азота мочевины и креатинина в крови, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность.

Костно-мышечная система: редко — миалгия, судороги мышц голеней.

Органы чувств: редко — конъюнктивит, нарушения зрения, звон в ушах.

Аллергические реакции: редко — бронхоспазм, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), аллергическая пурпура, системные анафилактические реакции (включая шок).

Прочие: редко — ухудшение аппетита, изменение массы тела, усиление потоотделения.

Местные реакции: гиперемия, болезненность в месте введения.

Лекарственное взаимодействие:

При одновременном применении Ксефокама и антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов — возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения) производных сульфонилмочевины — возможно усиление гипогликемического эффекта других НПВС — увеличение риска развития нежелательных реакций диуретиков — снижение эффективности петлевых диуретиков и урикозурических ЛС ингибиторов АПФ - возможно снижение действия ингибиторов АПФ препаратов лития — возможно увеличение максимальной концентрации лития, а, следовательно, возможно усиление нежелательных эффектов, вызываемых литием метотрексата и циклоспорина — увеличение концентрации метотрексата и циклоспорина в сыворотке миелотоксичных ЛС — усиление гематотоксичности дигоксина — снижение почечного клиренса дигоксина ГКС и минералокортикостероидов, эстрогенов — усиление побочных эффектов.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) — уменьшение концентрации лорноксикама в плазме, ингибиторы — возможно усиление выраженности побочных эффектов.

Способ применения и дозы:

В/в, в/м. Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого одного флакона (8 мг порошка Ксефокама) водой для инъекций (2 мл).

После приготовления раствора иглу заменяют. В/м инъекции делают длинной иглой.

Приготовленный таким образом раствор вводят в/в или в/м при послеоперационных болях и в/м при остром приступе люмбаго/ишиалгии.

Длительность в/в введения раствора должна составлять не менее 15 с, в/м — не менее 5 с.

Начальная доза может составлять 8 или 16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте дозы в 8 мг можно дополнительно ввести такую же дозу.

Поддерживающая терапия — по 8 мг 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза не должна быть более 16 мг.

Передозировка:

В настоящее время нет данных о передозировке препарата Ксефокам, которые позволяли бы установить ее последствия или предположить специфические меры их устранения.

Симптомы: тем не менее можно предположить, что в случае передозировки препарата Ксефокам побочные эффекты со стороны ЖКТ, ЦНС и признаки почечной недостаточности будут более частыми и тяжелыми.

Лечение: при подозрении на передозировку введение препарата Ксефокам необходимо прекратить. Благодаря тому, что T_1/2 лорноксикама — около 4 ч, он быстро экскретируется из организма. Это вещество невозможно удалить из организма с помощью диализа. В настоящее время специфического антидота не существует. Следует применять обычные неотложные меры и проводить симптоматическое лечение.

Особые указания:

В период лечения необходимо контролировать состояние ЖКТ с целью предупреждения ульцерогенного действия или желудочно-кишечного кровотечения. Снизить риск ульцерогенного действия позволяет одновременное назначение омепразола или H₂-гистаминоблокаторов, синтетических аналогов ПГ (мизопростол).

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

У пациентов с почечной недостаточностью (концентрация креатинина в плазме 150–300 мкмоль/л) требуется регулярный контроль функции почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Задерживает в организме натрий, калий, литий и воду, что может ухудшить течение артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, а у лиц, принимающих препараты лития, усилить выраженность побочных эффектов солей лития.

Пациентам пожилого возраста, а также при артериальной гипертензии необходим регулярный контроль АД.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.