Каптоприл, тбл 25мг №20

Состав и форма выпуска:

в контурной ячейковой упаковке 10 шт. в пачке картонной 1, 2, 4, 6, 8 или 10 упаковок или в контейнерах полимерных по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в пачке картонной 1 контейнер.

Характеристика:

Ингибитор АПФ.

Фармакокинетика:

После приема внутрь не менее 75% препарата быстро всасывается и C_max наблюдается в крови через 50 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25–30%. Каптоприл метаболизируется в печени. T_1/2 — около 1 ч. Более 95% препарата выводится с мочой, из них 40–50% в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболитов. Длительность действия препарата — около 5 ч.

Описание фармакологического действия:

Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устранению его сосудосуживающего действия.

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах и сопротивление в легочных сосудах повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.

Показания:

артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная)

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:

повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ

отек Квинке (в т.ч. в анамнезе после применения ингибиторов АПФ)

выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм

стеноз устья аорты, митральный стеноз, наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца

выраженные нарушения функции печени

артериальная гипотензия

кардиогенный шок

беременность

период лактации

детский возраст до 18 лет.

Побочное действие:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхоспазм.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, сывороточная болезнь, лимфаденопатия, в редких случаях — появление антиядерных антител в крови.

Дерматологические реакции: сыпь, обычно макулопапулезного характера, реже везикулярного или буллезного характера, зуд, повышенная фоточувствительность.

Со стороны ЖКТ, печени, поджелудочной железы: тошнота, снижение аппетита, редко — диарея, боли в животе, увеличение активности ферментов печени, признаки гепатоцеллюлярного повреждения и холестаз (в редких случаях).

Прочие: парестезии.

Лекарственное взаимодействие:

Диуретические средства и вазодилататоры (например миноксидил) потенцируют гипотензивное действие Каптоприла.

При совместном применении Каптоприла с индометацином (и, возможно, с другими НПВС) может отмечаться снижение гипотензивного действия.

Гипотензивное действие Каптоприла может быть замедлено при назначении его пациентам, получающим клонидин.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или с препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.

При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови. Применение Каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона. Применение Каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты, (например циклоспорин или азатиоприн) повышает риск развития гематологических нарушений.

Способ применения и дозы:

Каптоприл назначают за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.

При артериальной гипертензии

Препарат назначают в начальной дозе 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2–4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки максимальная доза — 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза — 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг.

Для лечения хронической сердечной недостаточности Каптоприл назначают в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта.

Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2–3 ра за в сутки. В дальнейшем, при необходимости дозу постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Максимальная доза — 150 мг в сутки.

Пациентам с нарушениями функции почек

При умеренной степени нарушения функции почек (Cl креатинина — более 30 мл/мин/1, 73 м²) Каптоприл можно назначать в дозе 75–100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (Cl креатинина — менее 30 мл/мин/1, 73м²) начальная доза должна составлять не более 12, 5–25 мг/сут в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу Каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.

Передозировка:

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия.

Лечение: введение изотонического раствора натрия хлорида или других плазмозамещающих растворов, гемодиализ.

Особые указания:

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом Каптоприл следует контролировать функцию почек.

При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.

С исключительной осторожностью назначают Каптоприл пациентам с диффузными заболеваниями соединительной ткани или системными васкулитами больным, получающим иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек (риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками). В таких случаях следует проводить контроль картины периферической крови до начала применения Каптоприла, через каждые 2 нед в течение первых 3 мес терапии и периодически — в последующий период лечения.

Препарат с осторожностью применяют на фоне лечения аллопуринолом или прокаинамидом, а также на фоне лечения иммунодепрессантами (в т.ч. азатиоприном, циклофосфамидом), особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинурии. В таких случаях в течение первых 9 мес лечения Каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г/сут, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. С осторожностью назначают Каптоприл пациентам со стенозом почечных артерий, т.к. существует риск развития нарушений функции почек в случае повышения уровня мочевины или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы Каптоприла или отмена препарата. Вероятность развития артериальной гипотензии в процессе лечения можно уменьшить, если за 4–7 дней до начала лечения Каптоприлом прекратить применение диуретиков или существенно уменьшить их дозу.

В случае возникновения после приема Каптоприла симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.

В случае выраженной артериальной гипотензии положительный эффект отмечается при в/в введении изотонического раствора хлорида натрия.

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты) в том случае, если отек распространяется на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести адреналин п/к (0, 5 мл в разведении 1:1000).