Мексиприм р-р д/ин в/в в/м 5% 5мл №15

Состав и форма выпуска:

в ампулах по 2 или 5 мл в упаковке контурной ячейковой 5 шт. в пачке картонной 1 или 2 упаковки, а также в коробке картонной по 20 50 или 100 упаковок (для стационара).

в контурной ячейковой упаковке 10 шт. в пачке картонной 1, 2, 3, 4 или 6 упаковок.

Описание лекарственной формы:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.

Таблетки: круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, на изломе — от белого до белого с сероватым, или желтоватым, или кремоватым оттенком цвета.

Фармакокинетика:

При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. T_max составляет 0, 45–0, 50 ч. C_max при дозах 400–500 мг — 3, 5–4, 0 мкг/мл. Мексиприм быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удерживания препарата (MRT) составляет 0, 7–1, 3 ч. Мексиприм выводится из организма с мочой, в основном — в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах — в неизмененном виде.

Мексиприм быстро всасывается из ЖКТ с периодом полуабсорбции 0, 08–0, 1 ч. T_max в плазме крови составляет 0, 46–0, 5 ч. Величина C_max Мексиприма в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл. T_1/2 Мексиприма и среднее время удержания препарата в организме составляют соответственно 4, 7–5 ч и 4, 9–5, 2 ч. Мексиприм в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуроноконъюгированного продукта. В среднем за 12 ч с мочой экскретируется 0, 3% препарата — в неизмененном виде и 50% — в виде глюкуроноконъюгата (от введенной дозы). Наиболее интенсивно Мексиприм и его глюкуроноконъюгат экскретируется в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели экскреции с мочой Мексиприма и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Описание фармакологического действия:

Мексиприм является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресспротективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками).

Механизм действия Мексиприма обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм повышает содержание в головном мозгe дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Показания:

Общие для обеих лекарственных форм:

вегетососудистая дистония

тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях

купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (дополнительно):

острое нарушение мозгового кровообращения

дисциркуляторная энцефалопатия

легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза.

Таблетки (дополнительно):

легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, ЧМТ, нейроинфекциями и интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами)

расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста

воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Противопоказания:

повышенная индивидуальная чувствительность к препарату

острые нарушения функции печени и почек

детский возраст

беременность

грудное вскармливание.

Побочное действие:

Возможно появление индивидуальных побочных реакций: тошноты и сухости слизистой рта, сонливости, аллергических реакций.

Лекарственное взаимодействие:

Совместим с психотропными препаратами. Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа), уменьшает токсическое действие этилового спирта.

Способ применения и дозы:

В/м, в/в (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида. Начинают лечение с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно Мексиприм вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не превышает 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения (в комплексной терапии): в первые 2–4 дня — в/в капельно по 200–300 мг 1 раз в сутки, затем — в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения — 10–14 сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации: в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг/сут на протяжении последующих 2 нед. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах: препарат применяют в/м в суточной дозе 100–300 мг на протяжении 14–30 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме: в/м в дозе 100–200 мг 2–3 раза в сутки или в/в капельно 1–2 раза в сутки в течение 5–7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами: в/в в дозе 50–300 мг/сут на протяжении 7–14 дней.

Внутрь. Применяемые терапевтические дозы и продолжительность лечения определяются чувствительностью больных к препарату. Начинают лечение с дозы 0, 25–0, 5 г средняя суточная доза составляет 0, 25–0, 5 г, максимальная — 0, 8 г. Суточную дозу препарата распределяют на 2–3 приема в течение дня.

Для лечения больных с тревожными расстройствами, вегетативно-сосудистыми дисфункциями и когнитивными нарушениями Мексиприм применяют в течение 2–6 нед.

При купировании алкогольного абстинентного синдрома Мексиприм применяют в течение 5–7 дней.

Курсовую терапию Мексиприма заканчивают постепенно, уменьшая в течение 2–3 дней дозу препарата.

Передозировка:

Симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость).

Лечение: как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется принимать нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.

Особые указания:

Степень ограничений определяется индивидуальной переносимостью препарата. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.