Овестин, свечи ваг. 500мкг №15

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

крем вагинал. туба 15 г Эстриол 1 мг/г


Прочие ингредиенты: октилдодеканол, цетилпальмитат, глицерин, спирт цетиловый, спирт стеариловый, полисорбат 60, сорбитан стеарат, кислота молочная, хлоргексидина гидрохлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.

№ 3462 от 25.07.2008 до 25.07.2012

супп. вагинал. 0,5 мг, № 15 Эстриол 0,5 мг


Прочие ингредиенты: витепсол S 58.

№ UA/2281/02/01 от 22.01.2007 до 22.01.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Препарат содержит натуральный женский половой гормон эстриол. В пред- и постменопаузальный (как при естественной, так и при обусловленной хирургическим вмешательством менопаузе) период его можно применять при патологических симптомах, обусловленных недостатком эстрогенов. Эстриол особенно эффективен при лечении урогенитальных нарушений. При атрофических изменениях слизистой оболочки влагалища Овестин восстанавливает нормальный влагалищный эпителий, таким образом способствуя нормализации микрофлоры и, следовательно, рН-среды. Вследствие этого повышается устойчивость клеток эпителия влагалища к инфекционным и воспалительным агентам, уменьшая такие вагинальные жалобы, как диспареуния, сухость, зуд, вагинальные инфекции и инфекции мочевого тракта, жалобы, связанные с мочеиспусканием, и слабо выраженное недержание мочи. Благодаря этому в процессе приема рекомендованной суточной дозы 1 раз в сутки не происходит пролиферации эндометрия. Поэтому нет необходимости в циклическом назначении прогестагенов, поскольку постменопаузальные кровотечения не возникают.
Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографическую плотность.
Фармакокинетика. Интравагинальное введение эстриола обеспечивает оптимальную биодоступность в месте действия. Эстриол также всасывается и попадает в общую систему циркуляции, что проявляется в быстром росте концентрации неконъюгированного эстриола в плазме крови. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1–2 ч после введения.
В отличие от других эстрогенов, почти весь (90%) эстриол в плазме крови связывается с альбумином, а не с глобулином, связывающим половые гормоны. Метаболизм эстриола в организме сводится к его конъюгации и деконъюгации во время энтерогепатической циркуляции. Поскольку эстриол — конечный продукт метаболизма, он, в основном, выводится в конъюгированной форме с мочой. Только незначительная его часть (2%) выделяется с калом, преимущественно в неконъюгированной форме.

ПОКАЗАНИЯ:

гормональная заместительная терапия (ГЗТ) для лечения атрофических изменений слизистой оболочки влагалища и нижних отделов мочевыводящих путей, обусловленных дефицитом эстрогенов;
пред- и послеоперационная терапия у женщин в период менопаузы; при хирургических вмешательствах чрезвлагалищным доступом;
в качестве дополнительного метода диагностики при сомнительных результатах цитологического исследования мазка шейки матки на фоне атрофических изменений эпителия.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат применяется в форме суппозиториев или крема. Крем Овестин следует вводить во влагалище перед сном с помощью калиброванного аппликатора. 1 доза (аппликатор, заполненный до кольцевой пометки) содержит 0,5 г крема Овестин, что соответствует 0,5 мг эстриола.
Супозитории Овестин нужно вводить во влагалище на ночь перед сном. Для лечения атрофии нижних отделов мочеполового тракта: крем — 1 доза аппликатора каждый день на протяжении первых недель с последующим постепенным снижением в соответствии с уменьшением выраженности симптомов до достижения поддерживающей дозы (1 доза аппликатора 2 раза в неделю).
1 суппозиторий в сутки на протяжении первых недель лечения с последующим постепенным снижением до поддерживающей дозы в зависимости от достигнутого эффекта (1 суппозиторий 2 раза в неделю).
Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальный период при проведении оперативного вмешательства с использованием влагалищного доступа 
Крем — 1 доза аппликатора каждый день на протяжении 2 нед до операции; 1 доза аппликатора 2 раза в неделю на протяжении 2 нед после операции.
1 суппозиторий ежедневно в течение 2 нед перед операцией и 1 суппозиторий 2 раза в неделю в течение 2 нед после операции.
В качестве дополнительного диагностического средства — крем — 1 доза аппликатора через день на протяжении 7 дней перед взятием следующего мазка.
1 суппозиторий через день в течение 1 нед перед взятием следующего мазка.
В случае пропуска очередной дозы препарата, пропущенную дозу следует немедленно принять, как только будет выявлен факт пропуска. Однако, если этот факт был выявлен только в день приема следующей дозы препарата, необходимо продолжить его прием по обычной схеме, несмотря на пропуск. Нельзя принимать 2 дозы препарата в один день.
В начале или при продолжении лечения менопаузальных симптомов следует применять минимальную эффективную дозу на протяжении наиболее краткого периода времени.
У женщин, которые не получают ГЗТ, или у женщин, которые переходят с беспрерывного перорального приема комбинированного препарата для ГЗТ, лечение препаратом Овестин можно начинать в любой день.
Женщины, которые переходят с циклической схемы приема препаратов для ГЗТ, должны начинать лечение препаратом Овестин через 1 нед после окончания цикла.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• Период беременности и кормления грудью.
•Диагностированный, перенесенный или подозреваемый рак молочной железы.
•Диагностированная эстрогензависимая злокачественная опухоль или подозрение на нее (большей частью это касается рака эндометрия).
•Вагинальное кровотечение неустановленной этиологии.
•Нелеченная гиперплазия эндометрия.
•Предыдущая идиопатическая в анамнезе или подтвержденная в настоящее время венозная тромбоэмболия (глубокий тромбоз вен, легочная эмболия).
•Активное или недавно перенесенное тромбоэмболическое заболевание артерий (например стенокардия, инфаркт миокарда).
•Заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме.
•Установленная повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
•Порфирия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

как любой препарат, который наносится на слизистую оболочку, суппозитории могут иногда вызвать местное раздражение или зуд. Иногда может возникать напряжение или болезненность молочных желез. Как правило, эти побочные эффекты исчезают после первых недель лечения, но могут также свидетельствовать о назначении весьма высокой дозы препарата.
При применении Овестина не исключена возможность возникновения других побочных реакций:
•эстрогензависимая доброкачественная и злокачественная опухоль, например рак эндометрия и рак молочной железы (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ);
•венозная тромбоэмболия, то есть глубокий венозный тромбоз нижних конечностей или таза и тромбоз сосудов легких, чаще отмечают у лиц, которые используют ГЗТ, чем среди тех, кто ее не использует. Из-за отсутствия данных неизвестно, отличается ли препарат Овестин в этом отношении от других препаратов ГЗТ. Чтобы получить дополнительную информацию, см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ;
•инфаркт миокарда и инсульт;
•желчнокаменная болезнь;
•кожные и подкожные воспаления: хлоазма, полиморфная эритема, узелковая эритема, сосудистая пурпура;
•возможна деменция.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Надлежащие меры предосторожности при применении 
Для лечения постменопаузальных симптомов ГЗТ необходимо проводить только при наличии симптомов, отрицательно влияющих на качество жизни. Во всех случаях для точного определения риска и преимуществ необходимо проходить обследование не реже 1 раза в год и продолжать ГЗТ при наличии показаний и только до тех пор, пока преимущества от лечения превысят риск.
Медицинский осмотр/наблюдение 
Перед началом или повторным курсом ГЗТ необходимо ознакомиться с индивидуальным и семейным анамнезом. Руководствуясь полученным анамнезом и противопоказаниями и предостережениями при применении препарата, необходимо провести клиническое обследование (включая обследование органов малого таза и молочных желез).
На протяжении курса лечения рекомендуется периодически проводить медицинские осмотры пациентки, частота и характер которых зависят от индивидуальных особенностей. Женщины должны быть проинформированы, о каких изменениях в их молочных железах они должны сообщать врачу. Обследование, включая маммографию, необходимо проводить согласно принятым в данное время стандартам обследования.
Состояния, при которых необходимо наблюдение: 
•лейомиома (фиброма матки) или эндометриоз;
•перенесенные тромбоэмболические заболевания или наличие факторов риска таких нарушений;
•фактор риска образования эстрогензависимых опухолей, то есть I степень наследственности для рака молочной железы;
•АГ;
•доброкачественные опухоли печени (например аденома печени);
•сахарный диабет с или без сосудистого компонента;
•желчнокаменная болезнь;
•мигрень или сильная головная боль;
•системная красная волчанка;
•гиперплазия эндометрия в анамнезе;
•эпилепсия;
•астма;
•отосклероз.
Основания для немедленного прекращения лечения 
Необходимо прекратить лечение в случае выявления факторов, являющихся противопоказаниями или при возникновении таких состояний:
•желтуха или ухудшение функции печени;
•значительное повышение АД;
•новый приступ головной боли с признаками мигрени;
•беременность.
С целью предотвращения стимуляции эндометрия суточная доза не должна превышать 1 суппозиторий (0,5 мг эстриола). Не следует принимать эту максимальную дозу дольше 4 нед.
Рак молочной железы 
Есть сообщения о повышенном риске рака молочной железы у женщин, которые принимали эстроген, эстроген-прогестаген комбинации или тиболон для ГЗТ на протяжении нескольких лет. Для всей ГЗТ повышенный риск становится заметным после нескольких лет применения и возрастает с продолжительностью применения, но возвращается к начальному уровню через несколько лет после прекращения лечения.
Важно, чтобы о риске развития рака молочной железы было сообщено больной и он был соотнесен с ожидаемой пользой ГЗТ.
Венозные тромбоэмболии 
ГЗТ ассоциируется с более высоким относительным риском развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), то есть тромбоза глубоких вен или эмболии легких. Возникновение такого явления вероятнее на протяжении первого года ГЗТ, чем в более поздние сроки. Неизвестно, обладает ли препарат Овестин таким же риском. Больные со ВТЭ в анамнезе или с установленными тромбоэмболическими состояниями имеют повышенный риск ВТЭ. ГЗТ может повысить этот риск. С целью исключения склонности к тромбообразованию, необходимо выяснить индивидуальный и семейный анамнез тромбоэмболий или спонтанного повторяемого выкидыша. До тех пор пока не будет проведена тщательная оценка тромбоэмболических факторов, начало лечения антикоагулянтами или применение ГЗТ у таких больных должно рассматриваться как противопоказания. Относительно женщин, которые уже получают лечение антикоагулянтами, нужно тщательно рассмотреть соотношение польза/риск при применении ГЗТ. Риск ВТЭ может возрастать при продолжительной иммобилизации больного, обширной травме или большом объеме хирургического вмешательства. После хирургической операции необходимо уделять особое внимание профилактическим мерам для предупреждения ВТЭ. В тех случаях, когда продолжительная иммобилизация неминуема после факультативной операции, особенно после абдоминальной хирургической операции или ортопедического вмешательства на нижних конечностях, по возможности необходимо предусмотреть временное прекращение ГЗТ за 4–6 нед до проведения операции. Если препарат Овестин применяется по назначению «пред- и послеоперационная терапия....», то необходимо предусмотреть профилактическое лечение для предотвращения тромбозов.
Если после начала лечения препаратом Овестин развивается ВТЭ, то прием препарата необходимо прекратить. Больные должны быть проинформированы о необходимости немедленно обратиться к врачу, если они ощутят симптомы потенциальной тромбоэмболии (например болезненный отек ноги, внезапная боль в груди, одышка).
ИБС 
ГЗТ не рекомендуется для женщин с заболеваниями сердца или имеющие недавнее заболевание сердца в анамнезе. ГЗТ не предотвращает сердечные заболевания.
Исследование об одном типе ГЗТ (конъюнгированный эстроген плюс медроксипрогестерона ацетата (МПА) показали, что у женщин, которые принимали этот препарат, незначительно повышалась достоверность сердечного заболевания на протяжении первого года лечения. Для других типов ГЗТ риск появления сердечного заболевания вероятно такой же, хотя это до сих пор не подтверждено.
Инсульт как вторичный результат 
Существует повышенный риск ишемического инсульта у здоровых женщин во время лечения при непрерывном приеме комбинации конъюгированных эстрогена и МПА. Для женщин, не применяющих ГЗТ, показано, что количество случаев инсульта, которые могут возникнуть на протяжении 5 г летнего периода, составляет около 3 случаев на каждую 1000 женщин в возрасте 50–59 лет и 11 случаев на каждую 1000 женщин в возрасте 60–69 лет. Неизвестно, распространяется ли повышенный риск и на другие препараты для ГЗТ.
Рак яичника 
Продолжительное (≥5–10 лет) применение препаратов для ГЗТ, содержащие только эстроген, у женщин, которые перенесли операции на матке, было связано с повышенным риском развития рака яичника, что было установлено в нескольких эпидемиологических исследованиях. Отсутствует уверенность в том, что продолжительное применение комбинированной ГЗТ или низкоактивного эстрогена (например Овестин) имеет иной риск, чем препараты, содержащие только эстроген.
Прочие состояния 
Эстроген может быть причиной задержки жидкости, поэтому больные с нарушением функции почек и сердечно-сосудистой недостаточностью должны находиться под тщательным наблюдением. Больные в терминальной стадии ХПН должны находиться под непосредственным контролем, поскольку предполагается, что уровень циркулирующих активных веществ препарата Овестин повышается.
Эстриол является слабым ингибитором гонадотропина и не оказывает иного значительного влияния на эндокринную систему.
Не получено убедительного подтверждения улучшения познавательной функции. В исследовании WHI получено свидетельство о повышенном риске возможной деменции у женщин, которые начали применять непрерывно комбинацию конъюгированных эстрогена и МПА в непрерывном режиме в возрасте >65 лет. Неизвестно, применимы ли эти результаты к женщинам более молодого возраста в постменопаузальный период или к последствиям приема других препаратов для ГЗТ.
В случае вагинальной инфекции рекомендовано сопутствующее специфическое лечение.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

в клинической практике не зарегистрированы случаи взаимодействия Овестина с другими лекарственными средствами.
Метаболизм эстрогенов может усиливаться при одновременном применением веществ, индуцирующих ферменты, которые принимают участие в метаболизме лекарственных средств, особенно ферментов цитохрома Р450, таких как противосудорожные средства (например фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), противомикробные средства (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренц). Ритонавир и нелфинавир, известные как сильные ингибиторы, наоборот, проявляют стимулирующие свойства при применении в сочетании со стероидными гормонами. Растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum Perforatum), могут индуцировать метаболизм эстрогена. Ускорение метаболизма эстрогенов клинически может вызвать снижение эффективности Овестина, а также изменение характера маточного кровотечения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

вероятность передозировки препарата Овестин при его вагинальном применении чрезвычайно низкая. Однако, если большое количество препарата попадет в ЖКТ, возможно появление тошноты, рвоты и прекращение кровотечения у женщин. Специфический антидот неизвестен. Лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте при температуре 2–25 °C.