Тетрациклин, тбл п/о 100мг №20

Фармакокинетика. Абсорбция - 75-77%, при приеме пищи снижается, связь с белками плазмы - 55-65%. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме - 2-3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2-3 дня). В течение последующих 8 ч концентрация постепенно снижается. Максимальная концентрация - 1.5-3.5 мг/л (для достижения лечебного эффекта достаточно концентрации 1 мг/л).
В организме распределяется неравномерно: в максимальной концентрации содержится в печени, почках, легких и в органах с хорошо развитой ретикуло- эндотелиальной системой -селезенке, лимфатических узлах. Концентрация в желчи в 5-10 раз выше, чем в сыворотке крови. В тканях щитовидной и предстательной железы содержание тетрациклина такое же, как в плазме; в плевральной, асцитической жидкости, слюне, молоке кормящих женщин - 60-100% концентрации в плазме. В больших количествах накапливается в костной ткани, тканях опухолей. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. При интактных мозговых оболочках в спиномозговой жидкости не определяется или обнаруживается в незначительном количестве (510% от концентрации в плазме). У больных с заболеваниями центральной нервной системы, особенно при воспалительных процессах в оболочках мозга, концентрация в спиномозговой жидкости составляет 8-36% концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Объем распределения - 1.3-1.6 л/кг.
Незначительно метаболизируется в печени. Период полувыведения - 6-11 ч, при анурии -57-108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется в течение 6-12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10-20% дозы. В меньших количествах (510% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). Выведение через кишечник - 20-50%. При гемодиализе удаляется медленно.

Показания к применению
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: пневмония, бронхит, трахеит, эмпиема плевры; холецистит, пиелонефрит, кишечные инфекции; эндокардит, эндометрит, простатит; сифилис, гонорея, коклюш, бруцеллез, риккетсиоз, актиномикоз, орнитоз; гнойные инфекции мягких тканей; остеомиелит; трахома, конъюнктивит, блефарит; тонзиллит, отит, фарингит, стоматит, гингивит; фурункулез, инфицированная экзема, угревая сыпь, фолликулит.

Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (II-III триместр), период лактации, детский возраст (до 8 лет), лейкопения.
С осторожностью - почечная недостаточность.

Способ применения и дозы
Внутрь, запивая большим количеством жидкости, взрослым - по 0.25-0.5 г 4 раза в сутки, или по 0.5-1 г каждые 12 ч. Максимальная суточная доза - 4 г. Детям старше 8 лет - по 6.25-12.5 мг/кг каждые 6 ч или по 12.5-25 мг/кг каждые 12 ч. При угревой сыпи: 0.5-2 г/сут в разделенных дозах. В случае улучшения состояния (обычно через 3 нед) дозу постепенно снижают до поддерживающей - 0.125-1 г. Адекватная ремиссия угревой сыпи может быть достигнута при использовании препарата через день или прерывистой терапии.
Бруцеллез - 0.5 г каждые 6 ч в течение 3 нед, одновременно с внутримышечным введением стрептомицина в дозе 1 г каждые 12 ч в течение первой недели и 1 раз в сутки в течение второй недели.
Неосложненная гонорея: начальная разовая доза - 1.5 г, затем по 0.5 г каждые 6 ч в течение 4 дней (суммарная доза 9 г).
Сифилис - 0.5 г каждые 6 ч в течение 15 дней (ранний сифилис) или 30 дней (поздний сифилис).
Неосложненные уретральные, эндоцервикальные и ректальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis - 0.5 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, рвота, диарея, тошнота, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксическое действие, панкреатит, кишечный дисбактериоз, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость).
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения.
Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, гиперкреатининемия.
Аллергические и иммунопатологоческие реакции: макуло-папулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка, фотосенсибилизация.
Прочие: суперинфекция, кандидоз, недостаточность витаминов группы В, гипербилирубинемия, изменение цвета зубной эмали у детей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Абсорбцию снижают антациды, содержащие алюминий, магний и кальций, препараты железа и колестирамин. В связи с подавлением кишечной микрофлоры, снижает протромбиновый индекс (требует снижения дозы непрямых антикоагулятнов).
Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, нарушающих синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины).
Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции.
Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и увеличивает риск развития кровотечений "прорыва"; ретинол - риск развития повышения внутричерепного давления.

Особые указания:

Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,1г. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку; по две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.