Иммард тбл п/п/о 200мг №30

Состав и форма выпуска:

в блистерах Ал/ПВХ по 10 шт. в пачке картонной 3, 6 или 10 блистеров.

Описание лекарственной формы:

Таблетки двояковыпуклые круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой «HCQS» на одной стороне.

Фармакокинетика:

Абсорбция — вариабельна. Период полуабсорбции — 3, 6 ч (1, 9–5, 5 ч). Биодоступность — 74%. Связь с белками плазмы — 45%. T_max препарата в крови — 3, 2 ч (2–4, 5 ч), C_max составляет после приема внутрь 155 мг — 948 нг/мл, после приема внутрь 310 мг — 1895 нг/мл. Накапливается в тканях с высоким уровнем обмена (печень, почки, легкие, селезенка — в этих органах концентрация превышает плазменную в 200–700 раз ЦНС, эритроциты, лейкоциты) и в тканях, богатых меланином. В очень низких концентрациях обнаруживается в стенках ЖКТ. Проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах определяется в грудном молоке. V_d, измеренный в крови, — 5, 522 л, в плазме — 44, 257 л. Метаболизируется частично в печени с образованием активных дезэтилированных метаболитов. T_1/2 из крови — 50 дней, из плазмы — 32 дня. Выводится почками (23–25% в неизмененном виде) и с желчью (<10%). Выведение очень медленное: препарат и его метаболиты могут длительно определяться в моче после прекращения лечения.

Описание фармакологического действия:

Противомалярийный препарат, активно подавляет эритроцитарные формы (гематошизотропный препарат). Уплотняет лизосомальные мембраны и препятствует выходу лизосомальных ферментов, нарушает редупликацию ДНК, синтез РНК и утилизацию гемоглобина эритроцитарными формами плазмодия.

Оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие, подавляет свободнорадикальные процессы, ослабляет активность протеолитических ферментов (протеазы и коллагеназы), лейкоцитов, хемотаксис лимфоцитов.

Показания:

малярия: лечение острых приступов и подавляющая терапия малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae (исключая гидроксихлорохинрезистентные случаи) и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum, радикальное лечение малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum

ревматоидный артрит

красная волчанка (системная и дискоидная)

фотодерматит

бронхиальная астма

синдром Шегрена.

Противопоказания:

гиперчувствительность к препарату

беременность, период лактации

детский возраст до 3 лет, а так же длительная терапия в детском возрасте.

С осторожностью: ретинопатия (в т.ч. макулопатия в анамнезе), нарушение костномозгового кроветворения, заболевания ЦНС и ССС, психоз (в т.ч. в анамнезе), порфирия, псориаз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность.

Побочное действие:

Со стороны опорно-двигательной и нервной систем: снижение массы тела, миопатия или нейромиопатия, приводящие к усиливающейся миастении и атрофии проксимальных групп мышц сенсорные нарушения, снижение сухожильных рефлексов, аномальная нервная проводимость головная боль, головокружение, нервозность, психоз, эмоциональная лабильность, судороги.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, тугоухость, фотофобия, нарушение остроты зрения, нарушение аккомодации, отек и помутнение роговицы, скотома при длительном применении больших доз — ретинопатия, в т.ч. с нарушением пигментации и дефектами полей зрения, атрофия зрительного нерва, кератопатия, дисфункция цилиарной мышцы.

Co стороны ССС: при длительной терапии большими дозами — миокардиодистрофия, кардиомиопатия, AV блокада, снижение сократимости миокарда, гипертрофия миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (редко), снижение аппетита, абдоминальная боль спастического характера, диарея гепатотоксичность (нарушение функции печени, печеночная недостаточность).

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, в т.ч. буллезная и генерализованная пустулезная, зуд, нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос, алопеция, фоточувствительность, синдром Стивенса-Джонсона (многомофорная экссудативная эритема), обострение псориаза, в т.ч. с лихорадкой и гиперлейкоцитозом, усугубление порфирии.

Лекарственное взаимодействие:

Увеличивает концентрацию дигоксина в плазме аминогликозиды усиливают блокирующее действие на нервно-мышечную проводимость.

Усиливает эффект гипогликемических ЛС: требуется снижение дозы последних.

При одновременном применении антацидов интервал между приемом должен составлять не менее 4 ч (снижение абсорбции).

Щелочное питье и щелочи ускоряют выведение из организма.

Увеличивает плазменные концентрации пеницилламина и риск возникновения его побочных эффектов со стороны органов кроветворения, мочевыводящей системы и кожных реакций.

Усиливает побочные эффекты ГКС, салицилатов, противоаритмических препаратов класса 1а, гемато-, гепато- и нейротоксичных средств.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Во время приема пищи или запивая стаканом молока. 200 мг гидроксихлорохина сульфата эквивалентны 155 мг гидроксихлорохина основания.

Ревматоидный артрит: начальная доза у взрослых — 400–600 мг/сут, поддерживающая — 200–400 мг/сут.

Ювенильный артрит: доза не должна превышать 6, 5 мг/кг или 400 мг/сут (выбирается наименьшая доза).

Дискоидная и системная красная волчанка: начальная доза для взрослых — 400–800 мг/сут, поддерживающая — 200–400 мг/сут.

Фотодерматоз: до 400 мг/сут лечение должно быть ограничено периодами максимальной солнечной экспозиции.

Малярия: подавляющая терапия у взрослых — 400 мг/сут каждый 7-й день у детей еженедельная подавляющая доза — 6, 5 мг/кг, но независимо от массы тела, не должна превышать дозу для взрослых (400 мг). Если условия позволяют, подавляющую терапию назначают за 2 нед до воздействия, в ином случае можно назначить начальную двойную дозу: 800 мг — взрослым и 12, 9 мг/кг (но не превышающую 800 мг) — детям, разделив на 2 приема с промежутком в 6 ч. Подавляющую терапию следует продолжать в течение 8 нед после того, как покинута эндемичная зона.

Лечение острого приступа малярии: начальная доза для взрослых — 800 мг, затем через 6–8 ч — 400 мг и по 400 мг на 2 и 3 день лечения (в общей сложности 2 г гидроксихлорохина сульфата). В качестве альтернативного метода может быть эффективной доза 800 мг однократно.

Для детей общая доза — 32 мг/кг (но не превышающая 2 г) назначается в течение 3 дней: 1-я доза — 12, 9 мг/кг (но не превышающая разовой дозы 800 мг), 2-я доза — 6, 5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 6 ч после первой, 3-я доза — 6, 5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 18 ч после 2-й дозы, 4-я доза — 6, 5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 24 ч после 3-й дозы.

Доза для взрослых может быть рассчитана на 1 кг массы тела, так же как и для детей.

Передозировка:

Симптомы: кардиотоксичность (нарушение проводимости по пучку Гиса при хронической интоксикации — гипертрофия миокарда обоих желудочков), снижение АД, нейротоксичность (головокружение, головная боль, повышенная возбудимость, судороги, кома), нарушение зрения, остановка дыхания и сердца передозировка особенно опасна у маленьких детей, даже прием 1–2 г препарата может привести к летальному исходу.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (в дозе, в 5 раз превышающей дозу препарата), форсированный диурез и подщелачивание мочи (например аммония хлорид до рН мочи — 5, 5–6, 5) повышают выведение с мочой 4-аминохинолина, симптоматическая терапия, включая назначение при судорогах диазепама, противошоковая терапия необходим контроль концентрации натрия в сыворотке крови и постоянный врачебный контроль не менее 6 ч после купирования симптомов.

Меры предосторожности:

Перед началом и во время терапии необходимо проводить не реже 1 раза в 6 мес офтальмологическое обследование.

Во время терапии необходим постоянный контроль клеточного состава крови, состояния скелетных мышц, в т.ч. сухожильных рефлексов.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.